一、课程基本属性
课程编码：
1102540
课程中文名称：
药物化学
课程英文名称：
Medicinal chemistry
课程类别：
学科基础教育
课程性质：
核心课程
总学时/学分：
64学时/4学分
讲课学时/学分：
40学时/2.5学分
实验学时/学分：
24学时/1.5学分
课内实践学时/学分：
0学时/0学分
开课单位：
生命科学学院
开设学期：
4
适用专业及类型：
制药工程专业（复合应用型）
先修课程：
有机化学、生理学、药理学
主撰人：
刘竟然
主审人：
王玉珍
制定时间：
2017年6月5日
二、课程简介与教学目标
（一）课程简介
药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科。
本门课程的教学内容包括药物类别、典型药物结构、理化性质、构效关系、体内代谢、用途及新药设计与开发等。通过理论与实验教学，为药物的正确使用、生产、贮藏、改造以及修饰药物、新药设计与开发提供理论基础。同时在正确掌握药物化学的基本理论、基本知识和基本技能的基础上，培养学生分析药物理化性质和构效关系的能力。
（二）课程教学目标
通过本课程的教学应实现以下目标：
——了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向。
——熟悉常用药物的结构，中英文通用名及化学名；各类药物发展及结构类型，最新进展；化学药物的制备及结构修饰的原理和方法，杂质与制备关系及如何控制杂质。
——掌握典型药物的理化性质，特别是影响药效、毒性、质量控制及分析和剂型选择有关的理化性质；常用药物的作用机制、体内代谢、毒副反应及临床应用；药物的结构特征与药效之间的关系。
三、实验实习实训等教学环节
（一）实验条件
表1实验主要设备和台件数
序号
实验项目
主要设备名称
每组应配台件数
备注
1
熔点的测定
熔点仪，毛细熔点管
熔点仪每组一台
四人一组
2
阿司匹林的合成
集热式磁力加热搅拌器，真空泵，温度计
集热式磁力加热搅拌器、真空泵每组一台
3
葡萄糖酸钙的合成
集热式磁力加热搅拌器，恒温水浴锅，真空泵，过滤器，微孔滤膜
沙棘多糖的提取和含量的测定
紫外分光光度计，水浴锅，旋转蒸发仪
集热式磁力加热搅拌器、真空泵每组一台、旋转蒸发仪每组一台
5
诺氟沙星合成路线的设计
无
设计实验
（二）实验项目
表2实验项目、内容及要求
实验内容
教学目标
1.样品装填；
2.熔点测定。
1.了解熔点测定的意义；
2.熟悉熔点的测定方法；
3.掌握测定熔点的操作。
1.实验装置安装；
2.水杨酸和醋酐的酯化反应；
3.粗品的精制；
4.水杨酸含量的检测；
5.干燥、合成阿司匹林熔点的测定。
1.了解利用酚类的酰化反应制备乙酰水杨酸的原理和方法；
2.熟悉简单合成装置的装配；
3.掌握重结晶、减压过滤、洗涤、干燥等基本实验操作。
1.葡萄糖酸溶液的制备；
2.葡萄糖酸钙的制备。
1.了解葡萄糖酸的制备方法；
2.熟悉氧化反应在药物合成中的应用；
3.掌握由葡萄糖、碳酸钙合成葡萄糖酸钙的原理及方法。
1.沙棘果粉石油醚脱脂；
2.水提醇沉；
3.D（＋）-葡萄糖作标准曲线算出沙棘叶中多糖的百分含量。
1.了解内蒙古特色植物-沙棘的主要成分；
2.熟悉多糖的提取方法；
3.掌握水提醇沉提取多糖的方法以及多糖含量测定的方法。
氟哌酸的合成
1.3，4-二氯硝基苯的制备；
2.4-氟-3-氯-硝基苯的合成。
1.了解氟哌酸合成路线的比较；
2.熟悉实际生产工艺的基本要求；
3. 掌握各部中间体的质量控制方法。
（三）实验报告
实验名称、目的、内容、原理、设备、实验步骤、实验记录、数据处理、实验现象描述。
（四）实验考核与成绩评定
1．考核方式：实验过程操作、实验报告
2．成绩评定：实验总评成绩＝实验考勤成绩×20％＋操作考查×40％＋实验报告×40％
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